KS凯时(中国)

近期，2022年度苏州市总部企业拟认定名单公示，高新区15家企业成功上榜，数量位居全市前列，KS凯时(中国)生物成功入围。

​大多数肽的合成是顺利获得采用Fmoc或Boc保护方法的固相肽合成来实现的，然而在使用Fmoc-OSu时，由于二肽（或三肽）和β-丙氨酰胺杂质的形成，在氨基酸中未受保护的N引入Fmoc似乎具有挑战性。在此介绍一种基于肟的衍生物Fmoc-Amox合成Fmoc-Gly-OH的有效方法，且没有任何副反应。

酰胺键不仅是天然活性化合物的重要结构官能团，如各种多肽和蛋白质，也是许多有机化合物，特别是药物的重要组成部分。据统计，含酰胺键药物占比高达25%，因此酰胺键的合成尤为重要。在KS凯时(中国)生物公众号中有专门介绍酰胺键合成的相关文章，每一种详细合成方法在此不再赘述。酰胺键的合成方法众多，但顺利获得氨基与羧基结合脱水形成酰胺键则是最基本、最直接的方法。

​2-氯-1-甲基吡啶碘盐，简称CMPI，是一种常用的缩合试剂，英文名为2-Chloro-1-methylpyridinium Iodide，分子式为C6H7ClIN，结构式如下图式1，分子量为255.49，CAS号为14338-32-0，常温下为淡黄色固体，通常在二氯甲烷、四氢呋喃和乙腈中使用。其在常温下非常稳定，在阴凉干燥处储存。

4-(叔丁基二甲基甲硅烷基)氧代-1-丁醇为无色至淡黄色油状物，CAS号为87184-99-4。该化合物是由对1,4-丁二醇进行TBS单保护得到，TBS作为羟基保护基团，在碱性条件下稳定。由此特性，4-(叔丁基二甲基甲硅烷基)氧代-1-丁醇可以在碱性条件下对另一端羟基进行修饰。将4-(叔丁基二甲基甲硅烷基)氧代-1-丁醇的羟基脱氢生成醛可以作为合成抗血凝药贝前列素钠片的中间体，氧化成酸则可用于合成癌细胞干抑制剂(Napabucasin)衍生物，也可直接用于ROCK激酶抑制剂、吲哚胺2,3-双加氧酶(IDO)的酶活性调节剂的合成。